【常用別名】火實(shí)刻把都、番木鱉(《綱目》),苦實(shí)、馬前、牛銀(《求真》),伏水、馬前子、番木別(《中藥正別名》)。
【來源】本品為馬錢科植物馬錢Strychnosnux-vomica L.或云南馬錢StrychnospierrianaA.W.Hil的干燥成熟種子。
【產(chǎn)地與產(chǎn)地加工】馬錢主產(chǎn)于印度、緬甸、越南、斯里蘭卡、泰國等地;云南馬錢主產(chǎn)于云南、廣東、海南等省。冬季采收成熟果實(shí),取出種子,曬干。
【歷史沿革】明代有豆腐制(《綱目》),牛油炸法(《禁方》)等。清代方法較多,主要有香油炸、泡去毛(《良朋》),水浸油炸后土粉反復(fù)制(《全生集》),水煮黃土炒、甘草水煮后麻油炸(《串雅外》),黃土炒焦法(《箋正》)等。現(xiàn)行有砂炒(《中國藥典》1995年版),油炸(《中國藥典》1963年版),甘草制、姜制、童便制法(《集成》)等。
【炮制方法】?jī)糁瞥ルs質(zhì)(《中國藥典》1995年版)。
切制
1.取馬錢子,粉碎成細(xì)粉,照馬錢子含量測(cè)定項(xiàng)下的方法測(cè)定士的寧含量后,加適量淀粉,使含量符合規(guī)定,混勻(《中國藥典》1995年版)。
2.取原藥材,用沙土磨去毛后,切片(《集成》)。
3.取原藥材,加水浸泡,夏季泡5天,冬季可稍延長,至泡脹為度,洗凈,刮去毛切2mm的片子曬干(《集成》)。
4.取原藥材,用刀刮去毛,置火缽上烘10~20分鐘,隨烘隨切1~2mm的片,再烘至充分干燥后研細(xì)即可(《集成》)。
炮制
1.砂制取砂子置鍋內(nèi),用武火炒熱后,加入凈馬錢子,不斷翻動(dòng),燙至鼓起并顯棕褐色或深棕色,取出,篩去砂子,放涼(《中國藥典》1995年版)。
2.油制
油炒:取凈馬錢子,加水煮沸,取出,再用水浸泡,撈出,刮去皮毛,微晾,切成薄片,干燥。另取麻油少許,置鍋內(nèi)燒熱,加人馬錢子片,炒至微黃色,取出,放涼(《中國藥典》1963年版)。
油炸:取馬錢子,置沸騰的油中炸至表面發(fā)脹呈焦黃色酥松,取出瀝凈油。每馬錢子(或片)1kg,用香油1kg(《集成》)。
3.炒制
取馬錢子炒脹后,刮去毛,研細(xì)(《集成》)。
4.甘草制
取凈馬錢子與甘草加水同浸,約20~30天(每天換水,至甘草發(fā)白時(shí),換新甘草再浸),洗凈,去凈毛切片,或洗凈后,加黃土炒脹,內(nèi)呈焦黃色,搓去毛,篩凈砸碎(《集成》)。
5.童便制取馬錢子加童便浸潤1周,水漂1天(換水3~4次),洗凈,刮去皮及毛,切1mm厚的片,曬干或烘干后,置已炒熱之細(xì)砂中,用中等火炒至微脹,篩去細(xì)砂,研細(xì)(《集成》)。
6.綠豆制取馬前子加水浸泡12小時(shí)后,加綠豆煮8小時(shí),取出,刮去皮毛,曬至半干,加黃砂炒酥,呈老黃色,篩去砂。每馬錢子100kg,用綠豆25kg(《集成》)。
7.姜制
先取生姜加水熬汁后,加人馬錢子同煮,取出焙干或曬于,加黃砂炒至發(fā)脹,內(nèi)呈焦黃色,取出,篩去砂,搓去毛,砸碎(《集成》)。
8.甘草、香油制
取馬錢子加水泡4天(每天換水2~3次),再加甘草水(先煎水去渣)泡1~2天,煮后,刮去皮切薄片,曬于,加香油炒至黃色,研細(xì)。每馬錢子100kg,用甘草12kg,香油1.2kg(《集成》)。
取馬錢子加甘草水浸15天(每天換水),刮去皮,切片,曬干,加香油炸至微黃色,用紙吸盡油。每馬錢子100kg,用甘草6.2kg,香油適量(《集成》)。
【成品性狀】馬錢子:為約0.6mm的頂頭薄片。淡黃白色,角質(zhì)樣。無臭,味極苦。砂炒馬錢子:中間略鼓起,棕褐色或深棕色。質(zhì)松脆。味苦。油炒馬錢子:為深黃色薄片,略有麻油香氣。味苦。油炸馬錢子:略鼓起,呈老黃色。質(zhì)地松脆。味苦。
【性味與歸經(jīng)】苦,寒;有大毒。歸肝、脾經(jīng)。
【功能與主治】通絡(luò)止痛,散結(jié)消腫。用于風(fēng)濕頑痹,麻木癱瘓,跌打損傷,癰疽腫痛,小兒麻痹后遺癥,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
【用法與用量】0.3~0.6g,炮制后入丸、散用。
【炮制作用】生品質(zhì)地堅(jiān)實(shí),經(jīng)砂燙、油炒、油炸或其他方法炮制后,質(zhì)地變酥脆,易于粉碎。砂炒后便于除去絨毛。生用有毒,制后可降低毒性。
【化學(xué)成分】主要含番木鱉堿及馬錢子堿等生物堿。還含有番木鱉堿N-氧化物、馬錢子堿N-氧化物、偽番木鱉堿、偽馬錢子堿、依卡精、番木鱉次堿、馬錢子新堿。并含微量的番木鱉甙酸、去氧番木鱉甙、番木鱉酮甙和番木鱉醛甙及蛋白質(zhì)、脂肪油、多糖類等。(按干燥品計(jì)算, 含士的寧(C21HyN 202) 應(yīng)為1.20%~2.20%〕
【現(xiàn)代研究】
1.化學(xué)研究
:馬錢子堿熔點(diǎn)178℃,士的寧熔點(diǎn)268℃~290℃,故砂炒品、油炸品馬錢子堿下降比士的寧大,砂炒品、油炸品總堿下降率較其他炮制品小。這可能與加熱溫度有關(guān),溫度越高,下降率越大。據(jù)報(bào)道,砂炒、油炸溫度均以控制在200℃~250℃為宜。童便、甘草、綠豆制品總堿下降率均較大,因?yàn)橥?pH5~6)、甘草、綠豆中均含有酸性成
分,部分生物堿與酸生成鹽溶于水,故該3種制品下降率較大,但所含主要成分(士的寧)均符合《中國藥典》1995年版規(guī)定范圍(含士的寧堿1.20%~2.20%)。各種炮制品的馬錢子堿下降率均比士的寧大,達(dá)到了去掉療效差、毒性大的馬錢子堿的目的。上述砂炒、油炸及童便、甘草、綠豆炮制品,均未作去毛處理,因經(jīng)有關(guān)單位實(shí)驗(yàn)證明,毒性大小不在于帶皮毛否,關(guān)鍵在于毒性成分的含量,故未去毛。而對(duì)去毛生品與未去毛生品做了對(duì)照實(shí)驗(yàn),實(shí)驗(yàn)結(jié)果:未去毛者毒性成分含量雖高于去皮毛者,但未去皮毛炮制品毒性成分含量仍大幅度下降,符合《中國藥典》規(guī)定范圍,故可不去皮毛,既不影響質(zhì)量,又節(jié)省了大量工時(shí)。有人建議馬錢子不經(jīng)炮制,臨床應(yīng)用減小用量,本文認(rèn)為不妥。因?yàn)椴唤?jīng)炮制粉碎對(duì)制劑不便,再者馬錢子堿(療效差、毒性大)在生品中比例大,故仍應(yīng)炮制后再應(yīng)用于臨床。有人測(cè)定了不同馬錢子炮制品中士的寧、馬錢子堿和麻黃堿含量,并進(jìn)行了急性毒性、鎮(zhèn)痛作用和消炎作用的研究。結(jié)果提示:麻黃炙馬錢子可減毒增效,其中麻黃甘草炙馬錢子法和麻黃醇提液炙馬錢子法較佳,有一定應(yīng)用價(jià)值。對(duì)馬錢子生品、炮制品及其皮毛的生物堿含量進(jìn)行測(cè)定,馬錢子炮制品與生品之間比較,的士寧和馬錢子堿的含量分別下降28%和5.7%。皮毛中兩種生物堿的含量遠(yuǎn)低于生品,分別只有生品的30.7%和16.1%。通過對(duì)馬錢炮制前后水煎液中33種元素的測(cè)定分析,炮制后元素含量增加的有24種,含量減少的有9種,且大多為有害元素,如汞元素炮制前是炮制后的200倍,而炮制后鋅、錳、鐵、鈣、磷均高于炮制前1倍以上,這些有益元素的增加和有害元素的減少及元素內(nèi)部構(gòu)成比的改變,為馬錢子炮制后毒性的降低和增強(qiáng)通絡(luò)止痛、消腫、散結(jié)的作用提供了一定依據(jù)2.工藝研究
:馬錢子經(jīng)用新鮮石灰水、陳石灰水、新鮮石灰乳處理后比較,認(rèn)為用24%新鮮石灰乳同煮3.5小時(shí)后,自然干燥,再用180℃砂浴,皮毛脫落率可達(dá)100%(6.7。后來,有人對(duì)此進(jìn)行了改進(jìn)。經(jīng)用不同濃度的新鮮石灰乳處理,結(jié)果用22%新鮮石灰乳90℃~100℃處理1.5小時(shí)后,用烘箱代替砂燙烘干,皮毛自然脫落也有人認(rèn)為,以用石灰水煮,砂燙去皮后水漂2天為宜,番木鱉堿含量0.8%~0.9%,該法可提高功效4~7倍9]。采用遠(yuǎn)紅外烘箱模擬其溫度和條件,100℃~110℃烘干水分,180℃再烘8分鐘,得到的炮制品外觀和可加工性基本上與砂燙法相同,藥材受熱均勻,操作方便,使用安全。也有對(duì)轉(zhuǎn)爐炒制馬錢子與砂燙法炮制的馬錢子進(jìn)行比較。結(jié)果:D薄層色譜圖譜分析,砂炒和爐炒馬錢子,其生物堿成分變化一致。②砂燙品與爐炒品生物堿與士的寧含量下降率基本相同。③砂燙和爐炒馬錢子間,其成品中士的寧的含量無顯著性差異。轉(zhuǎn)爐炒制馬錢子均勻度好,工藝較穩(wěn)定〔111。用油砂炒,置鐵研船中研為細(xì)粉,過80目篩,可除去絨毛。目前,對(duì)馬錢子炮制方法局限在士的寧的含量變化測(cè)定研究,但士的寧并不是唯一的有效成分,馬錢子除去士的寧后,毒性降低,臨床應(yīng)用仍具明顯降低“血沉”和“抗0”的作用。有文獻(xiàn)認(rèn)為有增加馬錢子堿含量測(cè)定項(xiàng)及規(guī)定相應(yīng)限度之必要,然后從較全面地評(píng)價(jià)馬錢子品質(zhì)優(yōu)劣及安全性方面考慮,似以士的寧和馬錢子堿含量的總和作為馬錢子的質(zhì)量控制指標(biāo)較為合理。有人對(duì)用3種不同方法炮炙的麻黃炙馬錢子進(jìn)行質(zhì)量研究。通過薄層色譜及用薄層掃描法對(duì)其中的土的寧、馬錢子堿和麻黃堿進(jìn)行定量分析,結(jié)果提示:麻黃炮炙的馬錢子,在化學(xué)成分上可有加和性。炮制品中不但保留了以士的寧、馬錢子堿為代表的原有成分,部分還可增加麻黃堿為主的麻黃中的其他成分〕。
3.藥理研究
:馬錢子炮制方法的共同特點(diǎn)為去皮毛,故認(rèn)為其毒性在毛。然而這種繁瑣的去毛工作是否真的有必要呢?藥理實(shí)驗(yàn)證明:將去毛和不去毛的馬錢子總提取物分別給
小鼠做毒性實(shí)驗(yàn),結(jié)果兩者無顯著性差異。士的寧、馬錢子堿為其主要毒性成分,皮毛定性未發(fā)現(xiàn)與仁不同的其他成分,其總堿含量?jī)H為仁的1/2。就生物堿在馬錢、云南馬錢種子的含量分布,由于皮毛中士的寧、馬錢子堿的含量遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于胚乳外層及內(nèi)層,在不考慮粉碎困難的情況下,去皮毛的意義不大。
【貯藏與保管】置通風(fēng)干燥處。生品專庫保管。
【備注】馬錢子有毒,不宜生用、多服久服。孕婦禁用。配方時(shí)按劇毒藥品管理規(guī)定執(zhí)行。
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