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          氨氯地平片與硝苯地平控釋片的區(qū)別



          氨氯地平片和硝苯地平控釋片是臨床常用的鈣拮抗劑類藥物,可用于高血壓和慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞累性心絞痛)的治療。兩種藥物均屬長(zhǎng)效制劑,每天一次給藥,既提高了患者對(duì)治療的依從性,又減小血壓的波動(dòng),從而降低心血管事件及靶器官損傷的風(fēng)險(xiǎn)。為了更合理地使用兩種藥物,下面介紹他們之間的區(qū)別。


          一、兩種藥物的起效時(shí)間不同

          鈣離子拮抗劑的起效時(shí)間,不僅與該藥物的胃腸道吸收快慢有關(guān),而且與該藥物和鈣離子通道受體結(jié)合的速度有關(guān)。

          1.硝苯地平控釋片

          硝苯地平普通片,口服吸收速度快,與鈣離子通道受體結(jié)合的速度快,因此達(dá)到有效濃度后即可迅速起效。例如,硝苯地平普通片,口服15分鐘即可起效,1~2小時(shí)作用達(dá)高峰;舌下給藥2-3分鐘起效,20分鐘達(dá)高峰。

          硝苯地平控釋片,是采用滲透泵型控釋技術(shù)制備的長(zhǎng)效制劑,只減慢了硝苯地平在胃腸道的釋放速度,并未改變硝苯地平的半衰期(4~5小時(shí))。

          硝苯地平控釋片,口服后6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度。高血壓患者用藥后,平均3天即可平穩(wěn)降壓。

          特別提醒:硝苯地平普通片(膠囊),可反射性使心率就加快,易導(dǎo)致猝死,已禁用于高血壓的長(zhǎng)期治療。

          2.氨氯地平片

          氨氯地平與硝苯地平,雖同屬二氫吡啶類鈣拮抗劑,但化學(xué)結(jié)構(gòu)并不完全不同。

          研究證明,氨氯地平與鈣離子通道受體結(jié)合/解離的速度比硝苯地平慢了3個(gè)數(shù)量級(jí),起效緩慢且作用時(shí)間長(zhǎng)。

          此外,氨氯地平半衰期長(zhǎng)(35~50小時(shí)),連續(xù)給藥7~8天后,才能達(dá)至穩(wěn)態(tài)血藥濃度。因此,高血壓患者用藥后,1~2周后才能平穩(wěn)降壓,劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。

          二、漏服后對(duì)血壓的影響不同


          1.硝苯地平控釋片

          硝苯地平控釋片為長(zhǎng)效制劑,在胃腸道的釋放速度相當(dāng)穩(wěn)定。在堅(jiān)持每日一次服藥情況下,可保持較好降壓效果。

          由于硝苯地平控釋片24小時(shí)后已經(jīng)全部釋放,而且半衰期只有4~5小時(shí),漏服一次后,即完全失去其降壓效應(yīng)。

          2.氨氯地平片

          氨氯地平半衰期長(zhǎng)達(dá)35~50小時(shí),當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后可維持較長(zhǎng)時(shí)間。

          臨床研究結(jié)果表明,在漏服1~2次氨氯地平后,患者的血壓與不漏服的降壓效應(yīng)無顯著差異。

          相當(dāng)一部分病人,即使每日一次服藥,常常順從性不佳,出現(xiàn)漏服一次或多次的情況。這種病人具有危險(xiǎn)性,因此宜服用半衰期長(zhǎng)的氨氯地平。

          三、兩者的相互作用不同


          硝苯地平控釋片

          氨氯地平片

          食物

          不影響生物利用度

          不影響生物利用度

          葡萄柚汁

          硝苯地平濃度增加(避免合用)

          無明顯影響

          地高辛

          地高辛濃度增加(調(diào)整劑量)

          無明顯影響

          胺碘酮

          加重房室傳導(dǎo)阻滯(避免合用)

          加重房室傳導(dǎo)阻滯(避免合用)

          地爾硫卓

          硝苯地平濃度增加

          氨氯地平濃度增加

          辛伐他汀

          未見報(bào)道

          辛伐他汀濃度增加

          西咪替丁

          硝苯地平濃度增加

          無明顯影響

          鎂鋁氫氧化物抗酸藥

          未見報(bào)道

          無明顯影響

          四、其它區(qū)別

          1.硝苯地平控釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率略高

          鈣離子拮抗劑,不會(huì)影響血脂、血糖、電解質(zhì),也不會(huì)加重哮喘和外周血管病,最常見不良反應(yīng)是:水腫、頭痛和潮紅。

          2.氨氯地平的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)更充足

          《2014美國(guó)成人高血壓指南》,要求推薦的抗高血壓藥的劑量均應(yīng)建立在隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)、并確切能夠提高臨床獲益終點(diǎn)的基礎(chǔ)上,因此在所有長(zhǎng)效二氫吡啶類鈣拮抗劑中,指南僅推薦了氨氯地平的劑量。最主要原因是氨氯地平的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)充足。

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