氨氯地平片和硝苯地平控釋片,是患者最常用的鈣拮抗劑類降壓藥。兩種藥物均屬長效制劑,每天給藥一次,既提高了患者對治療的依從性,又減小了血壓的波動,從而降低心血管事件及靶器官損傷的風(fēng)險。但是,兩種藥物也有明顯的區(qū)別,而且只有掌握兩者之間的區(qū)別,才能更合理地選擇和使用兩種藥物。
一、兩種藥物的起效時間不同
鈣離子拮抗劑的起效時間,與藥物在胃腸道的吸收速度有關(guān),也與該藥物和鈣離子通道受體結(jié)合的速度有關(guān)。
1.硝苯地平控釋片
硝苯地平普通片(膠囊),口服吸收迅速,可快速與鈣離子通道受體結(jié)合。因此,硝苯地平普通片,口服15分鐘即可起效,1~2小時作用達(dá)高峰;舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達(dá)高峰。
硝苯地平控釋片,是采用“膜控釋技術(shù)”制備的長效制劑??蒯屍粶p慢了藥物在胃腸道的釋放速度,從而減慢藥物的吸收速度,但并不能改變藥物在體內(nèi)消除速度(半衰期4~5小時)。硝苯地平控釋片,單次口服后6-12小時作用達(dá)高峰,連續(xù)用藥3天即可平穩(wěn)降壓。
特別提醒:硝苯地平普通片(膠囊)可反射性使心率就加快,易導(dǎo)致猝死,禁用于高血壓的長期治療。
2.氨氯地平片
氨氯地平與硝苯地平,雖同屬二氫吡啶類鈣拮抗劑,但化學(xué)結(jié)構(gòu)并不完全不同。研究證明,氨氯地平與鈣離子通道受體結(jié)合/解離的速度比硝苯地平慢了3個數(shù)量級,起效緩慢且作用時間長久。
此外,氨氯地平半衰期長(35~50小時),連續(xù)給藥7~8天后,才能達(dá)至穩(wěn)態(tài)血藥濃度,1~2周后才能平穩(wěn)降壓,劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。
二、漏服后對血壓的影響不同
1.硝苯地平控釋片
硝苯地平控釋片在胃腸道的釋放速度相當(dāng)穩(wěn)定。在堅持每日一次服藥情況下,可保持較好降壓效果。
但是,由于24小時后,控釋片中的硝苯地平已經(jīng)全部釋放,而且硝苯地平半衰期只有4~5小時,所以漏服一次即完全失去其降壓效應(yīng)。
2.氨氯地平片
氨氯地平半衰期長達(dá)35~50小時,連續(xù)用藥7~8天后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),而且可維持較長時間。臨床研究已經(jīng)表明,在漏服1~2次氨氯地平后,患者的血壓與不漏服的降壓效應(yīng)無顯著差異。
由于相當(dāng)一部分病人,即使每日一次服藥,常常順從性不佳,出現(xiàn)漏服一次或多次的情況。這種病人宜選用半衰期長的氨氯地平。
三、兩者的相互作用不同
硝苯地平控釋片
氨氯地平片
食物
不影響生物利用度
不影響生物利用度
葡萄柚汁
硝苯地平濃度增加(避免合用)
無明顯影響
地高辛
地高辛濃度增加(調(diào)整劑量)
無明顯影響
胺碘酮
加重房室傳導(dǎo)阻滯(避免合用)
加重房室傳導(dǎo)阻滯(避免合用)
地爾硫卓
硝苯地平濃度增加
氨氯地平濃度增加
辛伐他汀
未見報道
辛伐他汀濃度增加
西咪替丁
硝苯地平濃度增加
無明顯影響
鎂鋁氫氧化物抗酸藥
未見報道
無明顯影響
四、其它區(qū)別
1.硝苯地平控釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率略高
鈣離子拮抗劑,不會影響血脂、血糖、電解質(zhì),也不會加重哮喘和外周血管病,最常見不良反應(yīng)是:水腫、頭痛和潮紅。臨床研究結(jié)果提示,硝苯地平控釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率略高于氨氯地平。
2.氨氯地平的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)更充足
《2014美國成人高血壓指南》,在回顧了多項隨機(jī)對照臨床試驗的基礎(chǔ)上,在長效二氫吡啶類鈣拮抗劑中僅推薦了氨氯地平的使用劑量。這不僅再次確認(rèn)了氨氯地平的降壓作用和改善臨床預(yù)后的效果,而且凸顯了其重要地位。
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