:奧沙利鉑奧沙利鉑 (Oxaliplantin(Oxaliplantin)) 奧沙利鉑奧沙利鉑 ((OxaliplantinOxaliplantin)) 【【商品名】:草酸鉑/樂沙定/艾恒 【【 【藥理作用藥理作用/作用機/作用機】: 】 藥理作用藥理作用//作用機作用機】】 奧沙利鉑作用于與 DDP 相同的 DNA 位點,通過產(chǎn)生烷化結合物作用于 DNA,
形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián),從而抑制抑制 DNADNA 的合成及復制的合成及復制。本品與DNA 結合迅速,最多 抑制抑制 DNADNA 的合成及復制的合成及復制
需 15 分鐘,產(chǎn)生的DACH 基團-鉑復合體較順鉑和卡鉑產(chǎn)生的復合體有更強的抑制
DNA 合成能力和細胞毒性,在靶分子和作用機制方面有些區(qū)別,抗瘤活性譜不同,
本品未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性本品未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性,亦無卡鉑的骨髓毒性,亦無卡鉑的骨髓毒性。
本品未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性本品未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性,,亦無卡鉑的骨髓毒性亦無卡鉑的骨髓毒性 【藥代【藥代/藥動學/藥動學】: 】 【【藥代藥代//藥動學藥動學】】 進入體內(nèi)后呈二室模型分布,分布相迅速,排出相緩慢,半衰期半衰期 24h,50%24h 半衰期半衰期 24h24h
與紅細胞結合,50%呈游離態(tài),靜注后靜注后 2h2h 血漿藥濃度達峰直血漿藥濃度達峰直,血漿總鉑半衰期, 9 靜注后靜注后 2h2h 血漿藥濃度達峰直血漿藥濃度達峰直,,
天,22 天后血漿仍可測到鉑,紅細胞內(nèi)有明顯蓄積。主要經(jīng)過尿排泄尿排泄,給藥 48hrs 尿排泄尿排泄
45%經(jīng)尿排出,11 天達 57%,糞便排出率很低 【適應癥【適應癥】:多種】 實體瘤實體瘤,以大腸癌, 、胃癌等胃腸道腫瘤為主。 【【適應癥適應癥】】 實體瘤實體瘤,, 1、用于治療氟脲嘧啶治療無效的結、直腸癌,可單獨或與氟脲嘧啶聯(lián)合使用。 2、可單藥或聯(lián)合治療晚期卵巢癌。