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          左甲狀腺素鈉片,我們的生命小助手,來了解一下

          大家好,病友們都叫我東姐。

          今天有一個頭條病友問我,瑞舒伐他汀鈣片是否和優(yōu)甲樂起沖突。東姐把兩種藥的說明書都研究了一下,沒有找到?jīng)_突的證據(jù)。

          今天我們就再復習一下優(yōu)甲樂的說明書的部分內(nèi)容。

          優(yōu)甲樂是左甲狀腺素鈉片,主要成分為左甲狀腺素鈉,白色或類白色圓形片。一面中心有“十”字刻痕,另一面刻有“EM 50”(50μg規(guī)格)或“EM l00”(100μg規(guī)格)字樣。

          適應癥

          治療非毒性的甲狀腺腫(甲狀腺功能正常)

          甲狀腺腫切除術后,預防甲狀腺腫復發(fā)

          甲狀腺功能減退的替代治療

          甲狀腺癌術后的抑制治療

          甲狀腺抑制試驗。

          不良反應

          應用本品進行治療,如果按醫(yī)囑服藥并監(jiān)測臨床和實驗室指標,一般不會出現(xiàn)不良反應。

          如果超過個體的耐受劑量或者過量服藥,特別是由于治療開始時劑量增加過快,可能出現(xiàn)下列甲狀腺功能亢進的臨床癥狀,包括:心動過速、心悸、心律不齊、心絞痛、頭痛、肌肉無力和痙攣、潮紅、發(fā)熱、嘔吐、月經(jīng)紊亂、假腦瘤、震顫、坐立不安、失眠、多汗、體重下降和腹瀉。

          藥物相互作用

          抗糖尿病藥物——

          左甲狀腺素可能降低該類藥物的降血糖效應。因此,開始甲狀腺激素治療時,應經(jīng)常監(jiān)測患者的血糖水平,如需要,應該調(diào)整糖尿病藥物的劑量。

          香豆素衍生物——

          左甲狀腺素能夠取代抗凝藥與血漿蛋白的結合,從而增強其作用。因此,開始甲狀腺澈素治療時,應定期監(jiān)測凝血指標,必要時應調(diào)整抗凝藥的劑量。

          消膽胺、考來替泊——

          消膽胺會抑制左甲狀腺素鈉的吸收,故左甲狀腺素鈉應在服用消膽胺4-5小時前服用。

          考來替泊與消膽胺情況相同。

          含鋁藥物、含鐵藥物和碳酸鈣——

          相關文獻報道,含鋁藥物(抗酸藥、胃潰寧)可能降低左甲狀腺素的作用。因此,應在服用含鋁藥物之前至少2小時服用含有左甲狀腺素的藥物。

          含鐵藥物和碳酸鈣與含鋁藥物情況相同。

          水楊酸鹽、雙香豆素、速尿、安妥明和苯妥英——

          水暢酸鹽、雙香豆素、大劑量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲狀腺素與血漿蛋白的結合,從而導致fT4水平升高。

          丙基硫氧嘧啶、糖皮質激素、β-擬交感神經(jīng)藥、胺碘酮和含碘造影劑——

          這些藥物能夠抑制外周T4向T3的轉化。

          胺碘酮的含碘量很高,能夠引起甲狀腺功能亢進和甲狀腺功能減退,對可能有未知自律性的結節(jié)性甲狀腺腫應特別注意。

          舍曲林、氯啼/氯胍——

          這些藥物能夠降低左甲狀腺素的作用,升高血清消TSH的水平。

          巴比妥酸鹽——

          巴比妥酸鹽等具有誘導肝藥酶的性質,能夠增加左甲狀腺素的肝臟清除率。

          藥理毒理

          藥理——

          本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內(nèi)源性激素一樣,在外周器官中被轉化為T3,然后通過與T3受體結合發(fā)揮其特定作用。人體不能夠區(qū)分內(nèi)源性或外源性的左甲狀腺素。

          毒理——

          左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動物(大鼠、狗)的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn),給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時,會出現(xiàn)肝病跡象,自發(fā)性腎病的發(fā)生率升高,以及器官重量會發(fā)生改變。僅有極少的無效數(shù)量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗數(shù)據(jù)表明,在懷孕的不同時期應用左甲狀腺素,對胎兒沒有任何的毒性效應,也不會引發(fā)畸形。沒有報道表明本品會損害男性或女性的生育力,也沒有任何跡象表明生育力的損傷與本品有關。尚無本品致突變的信息。到目前為止,沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對后代產(chǎn)生損害。關于左甲狀腺素的致癌作用,尚未進行過長期的動物試驗。

          藥代動力學

          口服左甲狀腺素鈉后,大部分均在小腸的上端被吸收。通過蓋侖制劑,本品的吸收可達80%以上,達峰時間大約為5到6個小時。

          本品口服給藥后3-5天發(fā)生作用。左甲狀腺素與特定的轉運蛋白的結合率極高,大約為99.97%。這種蛋白激素結合不是共價結構,因此,血漿中的已結合激素與游離激素會進行持續(xù)地和非常迅速地交換。

          由于其高蛋白結合率,血液透析和血灌注時不能應用左甲狀腺素。

          左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進患者,本品的半衰期縮短(3-4天),對甲狀腺功能減退患者,本品的半衰期延長(9-10天)。本品的分布容積約為10-12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素,它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進行交換。甲狀腺激素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進行代謝。代謝物經(jīng)尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝清除率大約為1.2升血漿/天。

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