作者:廣東省藥學會 廣東省藥學會 中山大學附屬第五醫(yī)院 利程
經常有患者對于一些名字很像,藥理作用幾乎一樣的藥,不知道如何區(qū)分它們,在用量上也容易發(fā)生混淆。今天我們就此類問題進行小結,以奧美拉唑和艾司艾司奧美拉唑,佐匹克隆和艾司佐匹克隆,西酞普蘭和艾司西酞普蘭為例。
1.奧美拉唑和艾司
奧美拉唑的區(qū)別
案例一:“藥師,我的胃不舒服,醫(yī)生給我開的奧美拉唑吃完了。我去藥店買藥,店員推薦了一種叫艾司奧美拉唑的藥,說艾司奧美拉唑比奧美拉唑治療效果好,我該如何選擇?”
第一代質子泵抑制劑omeprazole于1987年上市,英譯過來叫奧美拉唑。奧美拉唑是由S型和R型以1:1組成的混合物。2000年上市了一種叫esomeprazole的藥,英譯過來叫艾司奧美拉唑。它是奧美拉唑2種結構中的S型異構體。
奧美拉唑是S型和R型以1:1組成的混合物,艾司奧美拉唑是從奧美拉唑中分離出的S-異構體。兩者主要區(qū)別在于代謝途徑不一樣,奧美拉唑大部分經過快代謝CYP2C19途徑,艾司奧美拉唑有30%經過了慢代謝CYP3A4途徑,在同等劑量下 ,艾司奧美拉唑到達胃壁細胞的有效濃度增加,抑酸作用維持時間更長。奧美拉唑最大的優(yōu)勢是價格便宜,如果奧美拉唑能很好的抑制胃酸分泌,那就沒必要選用艾司奧美拉唑。同時,由于2者代謝途徑的不同,和基因多態(tài)性有關系,比如CYP2C19酶代謝就分超快代謝,正??齑x,中間代謝,慢代謝等。有的人服用奧美拉唑可能效果不是很好,這個時候就要考慮換用艾司奧美拉唑。
2.佐匹克隆和艾司
佐匹克隆的區(qū)別
案例二:“藥師,我以前吃的是佐匹克隆,怎么上次醫(yī)生給我開的藥,仔細一看是右佐匹克???這一左一右,分不清啊!”
治療失眠藥物zopiclone于1987年上市,英譯過來叫佐匹克隆。佐匹克隆是由S型和R型以1:1組成的混合物。2004年上市了一種叫eszopiclone的藥,英譯過來叫艾司佐匹克隆。它是佐匹克隆2種結構中的S型異構體。同時S型透過旋光儀能使其右旋,所以艾司佐匹克隆還有一個名稱“右佐匹克隆”。
佐匹克隆和艾司佐匹克隆在臨床上主要治療失眠癥,都是靠作用于苯二氮卓受體發(fā)揮作用。不同的是,艾司佐匹克隆對中樞苯二氮卓受體的親和力比佐匹克隆強50倍,由于作用強度不同,所以對于同樣的患者,2者用量也不同。艾司佐匹克隆每天一次,每次3mg,而佐匹克隆每天一次,每次7.5mg。佐匹克隆相對于艾司佐匹克隆價格更便宜,在老年人中導致宿醉的效應相對于艾司佐匹克隆可能更低。不過,如果是輕中度肝腎功能損害患者,建議使用艾司佐匹克隆。同時,艾司佐匹克隆達峰時間比佐匹克隆少,起效更快。
3.西酞普蘭和艾司
西酞普蘭的區(qū)別
案例三:一位抑郁患者自述,最近在藥店買的抗抑郁藥西酞普蘭沒有以前醫(yī)院開的效果好??刺幏?,醫(yī)生給他開的是艾司西酞普蘭,10mg每天。他在藥店買的是西酞普蘭,還是按照10mg劑量服用,所以出現療效不佳的現象。
抗抑郁藥citalopram于1998年上市,英譯過來叫西酞普蘭。西酞普蘭是由S型和R型以1:1組成的混合物。2002年上市了一種叫escitalopram的藥,英譯過來叫艾司西艾普蘭。它是佐匹克隆2種結構中的S型異構體。
西酞普蘭的作用機制為抑制突出前膜對5-羥色胺的再攝取,增加5-羥色胺在間隙中的濃度,發(fā)揮抗抑郁作用。其中S-型對5-HT再攝取的抑制作用是R-型100多倍,有研究認為R-型的存在阻礙了S-型抑制5-HT再攝取的作用。因為它們結構中構型的不同,用法用量也不同,對于肝腎功能正常的患者,西酞普蘭每天服用20-60mg,艾司西酞普蘭每天服用10mg。
總之,奧美拉唑和艾司奧美拉唑,佐匹克隆和艾司佐匹克隆,西酞普蘭和艾司西酞普蘭就像3對孿生兄弟,作用一樣,用量卻有差別。買藥的時候一定要看清楚醫(yī)囑,是有“艾司”還是沒有“艾司”的。
審稿專家:廣東省藥學會 廣東省藥學會 中山大學附屬第五醫(yī)院 李亞男
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