心內(nèi)科常用降壓藥物用法藥效大盤點(diǎn)！速來(lái)收藏

眾所周知，高血壓已成為我國(guó)乃至全球的公共衛(wèi)生問(wèn)題。據(jù)《中國(guó)心血管健康與疾病報(bào)告 2020》顯示，我國(guó)高血壓患者已達(dá)2.45億。

高血壓并不可怕，可怕的是發(fā)生嚴(yán)重的并發(fā)癥，比如腦卒中、急性心肌梗死、心力衰竭及腎功能衰竭等。因此，早期治療高血壓對(duì)于預(yù)并發(fā)癥非常重要。

目前，除了生活方式干預(yù)，藥物治療已經(jīng)成為高血壓治療的首選方案。

目前，臨床上常用的降壓藥有5大類：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）、血管緊張素 II 受體拮抗劑（ARB）、β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑（CCB）、利尿劑。那么，到底選擇哪一種降壓藥最好呢？

其實(shí)，每種降壓藥都有各自的特點(diǎn)，沒(méi)有最好的，只有最適合的。

在具體臨床應(yīng)用的過(guò)程中，這5類降壓藥之間有什么區(qū)別？臨床醫(yī)生又該如何選擇呢？本文讓我們一起來(lái)學(xué)習(xí)～

01 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）和

血管緊張素 II 受體拮抗劑（ARB）

ACEI和ARB類藥物均屬于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAS）抑制劑，分別作用于RAS的不同環(huán)節(jié)，被看成是降壓藥中的“雙胞胎”。

藥物機(jī)制

ACEI 通過(guò)抑制血管緊張素 II 的生成，以此來(lái)降血壓，而ARB是通過(guò)阻斷血管緊張素 II1型受體（AT1 受體）而發(fā)揮降壓作用。

藥效

盡管ARB 與 ACEI 降壓和心血管保護(hù)作用有許多相似之處，但 ARB 作用于 Ang Ⅱ受體水平，更充分、更直接地阻斷 RAAS，避免了“Ang Ⅱ逃逸現(xiàn)象”，具有較好的降壓效果。

表1 常用ACEI藥物應(yīng)用

表2 常用ARB藥物應(yīng)用

適應(yīng)癥

ACEI或ARB一般適用于高血壓合并心力衰竭、左心室肥厚、既往心肌梗死、心功能不全、房顫、冠心病、糖尿病腎病、CKD、微量白蛋白尿或蛋白尿、代謝綜合征等患者。

代表藥物

目前，ACEI常用藥包括卡托普利、依那普利、貝那普利、咪達(dá)普利以及西拉普利等等。

ARB 已成為一線降壓藥物，常見的ARB有厄貝沙坦、氯沙坦、纈沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯以及奧美沙坦酯等等。

不良反應(yīng)

從不良反應(yīng)方面來(lái)看，與ACEI相比，ARB的副作用更少，較少發(fā)生干咳和血管神經(jīng)性水腫的不良反應(yīng)，患者治療依從性更高。

02 β受體阻滯劑

β受體阻滯劑主要通過(guò)抑制過(guò)度激活的交感神經(jīng)活性、抑制心肌收縮力、減慢心率而發(fā)揮降壓作用。

β-受體阻滯劑尤其適用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主動(dòng)脈夾層、交感神經(jīng)活性增高及高動(dòng)力狀態(tài)的高血壓患者。

目前，根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)特征進(jìn)行分類，β-受體阻滯劑分為：

（1）脂溶性 β 受體阻滯劑

如美托洛爾，組織穿透力強(qiáng)，半衰期短。進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可能是導(dǎo)致該藥中樞不良反應(yīng)的原因之一。

（2）水溶性 β 受體阻滯劑

如阿替洛爾，組織穿透力較弱，很少通過(guò)血 - 腦脊液屏障。

（3）水脂雙溶性 β 受體阻滯劑

如比索洛爾、阿羅洛爾，既有水溶性 β 受體阻滯劑的首過(guò)效應(yīng)低的特點(diǎn)，又有脂溶性 β 受體阻滯劑口服吸收率高的優(yōu)勢(shì)，中度透過(guò)血 - 腦脊液屏障。

表3 常用β受體阻滯劑應(yīng)用

03 鈣通道阻滯劑（CCB）

CCB 降壓療效強(qiáng)，藥效呈劑量依賴性，適用于輕、中、重度高血壓。

根據(jù)其與動(dòng)脈血管和心臟的親和力及作用比，CCB可分為二氫吡啶類CCB與非二氫吡啶類CCB。

二氫吡啶類CCB主要作用于動(dòng)脈，而非二氫吡啶類 CCB（如苯烷胺類和苯噻嗪類）的血管選擇性差，對(duì)心臟具有負(fù)性變時(shí)、負(fù)性傳導(dǎo)及負(fù)性變力作用。

根據(jù) CCB 在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，可分為第一代、第二代、第三代。

第一代 CCB

第一代 CCB 多為短效，生物利用度低，藥物血漿濃度波動(dòng)大，用藥后快速導(dǎo)致血管擴(kuò)張和交感神經(jīng)系統(tǒng)激活，易引起反射性心動(dòng)過(guò)速、心悸和頭痛（如硝苯地平片）；

由于此類藥物的半衰期短、清除率高，作用持續(xù)時(shí)間短，使其對(duì)血壓的控制時(shí)間短，很難實(shí)現(xiàn) 24 小時(shí)有效覆蓋。

第二代 CCB

第二代 CCB 通過(guò)改革為緩釋或控釋劑型而使藥代動(dòng)力學(xué)特性有了明顯改善，比如硝苯地平控釋片，以獨(dú)特的胃腸膜控制技術(shù)和零級(jí)釋放模式使藥物 24 小時(shí)均勻釋放，保證了藥物治療的長(zhǎng)效性和平穩(wěn)性。

第三代 CCB

第三代 CCB 具有起效平緩、作用平穩(wěn)、持續(xù)時(shí)間久、抗高血壓谷峰比值高的特點(diǎn)，因此患者血壓波動(dòng)小。第三代 CCB代表藥物包括氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平等。

表4 常用鈣通道阻滯劑應(yīng)用

04 利尿劑

利尿劑主要通過(guò)利鈉排尿、降低容量負(fù)荷而發(fā)揮降壓作用。

利尿劑適用于大多數(shù)無(wú)禁忌證的高血壓患者的初始和維持治療，尤其適合老年高血壓、難治性高血壓、心力衰竭合并高血壓、鹽敏感性高血壓等患者。

目前，常用利尿劑包括噻嗪類利尿劑（如氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺）、袢利尿劑（如呋塞米、托拉塞米）、保鉀利尿劑等，其中袢利尿劑和噻嗪類利尿劑稱排鉀利尿劑。

表5 常用利尿劑應(yīng)用

（1）噻嗪類利尿劑

該類藥物作用于遠(yuǎn)曲小管始端，減少 NaCl 和水的重吸收，屬于中效利尿劑。

根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同又分為噻嗪型利尿劑和噻嗪樣利尿劑，后者持續(xù)作用時(shí)間更長(zhǎng)。

噻嗪樣利尿劑具有擴(kuò)張血管作用，且為降壓的主要作用。

（2）袢利尿劑

藥物機(jī)制：該類藥物主要作用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部，抑制 NaCl 的主動(dòng)重吸收，導(dǎo)致外髓部滲透梯度難以形成，影響尿液濃縮過(guò)程。

藥效：其利尿作用強(qiáng)大，屬于強(qiáng)效利尿劑。

常用藥物：臨床上，常用的袢利尿劑藥物包括呋塞米、布美他尼、托拉塞米。

（3）保鉀利尿劑

抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管的 Na -H 共同轉(zhuǎn)運(yùn)體

該類藥物分為兩類，一類抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管的 Na -H 共同轉(zhuǎn)運(yùn)體，抑制 Na 重吸收并減少 K 分泌，其作用不依賴醛固酮。

代表藥物包括氨苯蝶啶和阿米洛利。

醛固酮受體拮抗劑

另一類為醛固酮受體拮抗劑，可與醛固酮受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用。

代表藥物包括螺內(nèi)酯和依普利酮。上述兩類藥物利尿作用較弱，屬于弱效利尿劑。

利尿劑用于降壓治療已逾半個(gè)世紀(jì)。多項(xiàng)臨床研究證實(shí)，利尿劑降壓效果好，可顯著降低心血管事件的發(fā)生率和總死亡率。

國(guó)內(nèi)外多項(xiàng)指南，將利尿劑作為治療難治性高血壓的基礎(chǔ)用藥。

總結(jié)

總之，在高血壓治療過(guò)程中，醫(yī)師應(yīng)根據(jù)患者不同血壓水平、不同高血壓并發(fā)癥情況恰當(dāng)、合理地使用降壓藥物，使高血壓患者的治療依從性和持續(xù)性有所改善，進(jìn)而提高血壓控制率，減少心腦血管事件。

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撰文 | Sky elf

編輯 | Rachelwey

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