2個(gè)一線降壓藥,降壓作用平穩(wěn)、有效覆蓋24小時(shí)血壓、保護(hù)靶器官、安全性良好,您一定要知道:
降壓藥使用基本原則:
1、標(biāo)準(zhǔn)劑量起始:?jiǎn)?dòng)降壓藥物治療時(shí),一般推薦首先采用常規(guī)劑量;老年人初始治療時(shí)通常應(yīng)采用較小的有效治療劑量。根據(jù)需要逐漸增加至足劑量。
2、優(yōu)選長(zhǎng)效藥物:優(yōu)選一天服用一次的長(zhǎng)效降壓藥物,不僅方便患者服用,治療效果也更加持久,可提高患者的依從性,有效避免清晨血壓急劇升高的危險(xiǎn),有效預(yù)防心腦血管事件的發(fā)生。
3、聯(lián)合治療:對(duì)于血壓≥160/100mmHg或高于目標(biāo)血壓20/10mmHg的高?;颊撸騿嗡幹委熚催_(dá)標(biāo)的高血壓患者應(yīng)聯(lián)合兩種或以上的降壓藥治療,包括自由聯(lián)合或單片復(fù)方制劑;對(duì)血壓≥140/90mmHg的患者,也可起始小劑量聯(lián)合治療。
4、個(gè)體化方案:根據(jù)患者合并癥的不同和藥物療效及耐受性,以及患者個(gè)人意愿或長(zhǎng)期承受能力,選擇適合患者個(gè)體的降壓藥物。為不同患者制定合理的個(gè)體化治療方案。 今天孫藥師為大家介紹2個(gè)一線降壓藥:
1、硝苯地平控釋片:
硝苯地平屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,能夠阻斷血管平滑肌和心肌細(xì)胞中電壓依賴性L型鈣通道,可阻止細(xì)胞外的鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),降低血管平滑肌的興 奮-收縮耦合,從而使外周動(dòng)脈血管擴(kuò)張,外周血管阻力降低,最終發(fā)揮降低血壓的作用。此外,硝苯地平還可作用于冠狀動(dòng)脈,不僅能夠降低平滑肌張力而防止血管痙攣,還能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈增加血流量,提高心肌氧輸送,同時(shí),硝苯地平可以通過降低心肌乳酸代謝和減少心臟后負(fù)荷來(lái)減少心肌耗氧量,該藥物通過上述機(jī)制共同發(fā)揮抗心絞痛 作用。
此外,硝苯地平控釋片具有明確的抗動(dòng)脈硬化作用 ,可能為高血壓合并動(dòng)脈硬化或相關(guān)腦血管疾病患者的治療選擇提供一定參考。長(zhǎng)期使用可降低心力衰竭和腦卒中/短暫性腦缺血風(fēng)險(xiǎn),并減少了冠狀動(dòng)脈造影需求。適用于大多數(shù)類型的高血壓,尤對(duì)老年高血壓、單純收縮期高血壓、穩(wěn)定性心絞痛、冠狀動(dòng)脈或頸動(dòng)脈粥樣硬化、周圍血管病患者適用。 此外,本藥降壓作用不受高鹽飲食影響,亦適用于鹽敏感性高血壓患者。
硝苯地平控釋制劑單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定的量進(jìn)行釋放,單位時(shí)間釋放的藥量相等,可持續(xù)維持有效 血藥濃度;血藥濃度起初按釋放速率升高,在多次給藥后將維持相對(duì)恒定的血藥濃度,可實(shí)現(xiàn)24小時(shí)的恒速、緩慢釋放、使血藥濃度時(shí)間曲線比較平穩(wěn),“峰谷”波動(dòng)小,尤其適用于夜間及清晨增高以 及血壓明顯波動(dòng)者,且不引起過度降壓,有利于通過平穩(wěn)降壓而改善療效和降低相關(guān)不良反應(yīng)。因此每日給藥1次,可有效覆蓋24小時(shí)血壓控制,與普通制劑或緩釋制劑相比,更有利于提高患者服藥依從性。這些特點(diǎn)使得硝苯地平控釋片在高血壓的長(zhǎng)期治療,尤其是需要平穩(wěn)降壓的人群中得以充分獲益。
在安全性方面,硝苯地平控釋片常見不良反應(yīng)有水腫、頭暈、頭痛、乏力和面部潮紅,多不需要停藥;少見的不良反應(yīng)有貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、牙跟增生、便秘,抑郁等。只有少數(shù)患者服硝苯地平控釋片后出現(xiàn)牙齦增生,發(fā)生率約為0.5%。
2、替米沙坦:
屬于血管緊張素工受體拮抗劑,降壓作用主要通過阻滯組織血管緊張素II受體亞型 AT1,更充分有效地阻斷血管緊張素II的血管收縮、水鈉潴留與心肌重構(gòu)作用。近年來(lái)的研究表明,阻游 AT1負(fù)反饋引起血管緊張素II增加,可激活另一受體亞型AT2,能進(jìn)一步拮抗AT1的生物學(xué)效應(yīng)。替米沙坦以特異的異芳香基團(tuán)修飾,使該藥具有較強(qiáng)的脂溶性和組織穿透性,與AT1 受體親和力更高,對(duì)血管緊張素II拮抗性更強(qiáng), 具有強(qiáng)效、長(zhǎng)效(半衰期為24小時(shí))、安全等特點(diǎn)。此外,谷峰比T/P為66%,僅低于同類藥物中的坎地沙坦酯(谷峰比T/P為90%),表明其降壓作用平穩(wěn),能夠更好地保護(hù)心腦腎等器官。每日一次給藥,可達(dá)到持續(xù)平穩(wěn)的降壓效果。
替米沙坦另一僅藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)是,僅1%通過腎臟排泄,幾乎不經(jīng)過腎臟清除。與其他同類藥物不同,替米沙坦在體內(nèi)主要經(jīng)膽汁消除。因此,對(duì)于不同程度腎臟疾病,替米沙使用無(wú)需調(diào)整劑量。但另一方面,由于替米沙坦主要經(jīng)膽汁消除,所以替米沙坦慎用于輕中度肝損害患者。
替米沙坦的降壓作用隨劑量增大增強(qiáng),治療劑量窗較寬,降壓起效緩慢,3~4周時(shí)達(dá)最大作用,限制鈉鹽攝入或聯(lián)合使用利尿劑可使起效迅速和作用增強(qiáng)。具有明確的改善胰島素抵抗和減少尿蛋白作用,對(duì)肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有相對(duì)較好的療效,特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死、房顫、蛋白尿、糖耐量減退或糖尿病腎病的高血壓患者。
在安全性方面,替米沙坦最大的特點(diǎn)是直接與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)較少,可出現(xiàn)肌肉疼痛、胸痛、流感樣癥狀、腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂、眩暈、濕疹等不良反應(yīng)。與其他同類藥物相似,極少數(shù)病例報(bào)道出現(xiàn)血管性水腫、蕁麻疹。一般不引起刺激性干咳,持續(xù)治療依從性高。
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