如何選擇一個好的降壓藥？
這是我國發(fā)病率近2.5億高血壓患者最關(guān)心的事。這使我想起幾年前一個患者每天都服一片氨氯地平但早晨的血壓仍在150-160/100mmHg左右，于是我讓他換了拜心同，以后早上晨血壓一直在140/90mmHg以下，為什么呢？看完文章你就明白了。
前天發(fā)表了一篇關(guān)于“血壓波動比較大怎么辦？”文章內(nèi)容較長且專業(yè)性比較強(qiáng)，讀者理解有些困難。今天重點的講在選擇降壓藥時究竟應(yīng)該看哪一個指標(biāo)才能在24小時內(nèi)均能使血壓降到最強(qiáng)的效果。
現(xiàn)在的醫(yī)生和患者都錯認(rèn)為藥物的半衰期 t1/2越長則降壓的效果更好并且維持降壓的的時間更長，其實這個觀念是錯誤的，半衰期只是指藥物口服后血液中濃度達(dá)到峰值后，經(jīng)過代謝血藥濃度降低一半所需要的時間。半衰期 在1.5-4小時，那么該藥一天必須服用三次，如硝苯吡啶。如果半衰期在6-8小時則一天應(yīng)服用二次，如非洛地平。通常降壓藥的半衰期，至少超過11 -16個小時才能作為每天只服一次的長效降壓藥。長半衰的藥不等于有效降壓時間更長，于是這就涉及另一個概念藥物的谷峰比T/P值。
藥物的谷峰比 T/P 值是指藥物口服后血液中藥物的濃度達(dá)到最高峰值Tmax時，能夠使血壓下降的幅度。血藥濃度峰值時收縮壓能下降了 10個毫米汞柱，舒張壓下降了8個毫米汞柱，這就該藥降壓效果的峰值。
第二天早上服藥前，此時藥物在體內(nèi)代謝后血液中的濃度跌到了最低點即谷值，此時若仍能使血壓下降的幅度即谷值，如果仍能使收縮壓下降10個毫米汞柱，舒張壓下降了8個毫米汞柱，則該藥收縮壓和舒張壓的谷峰比均為100%；如果次日服藥前收縮壓只下降5毫米汞柱，舒張壓只下降4毫米汞柱，則該藥的谷峰比為50%。
藥物的谷峰比越接近 100% 則是24小時內(nèi)都能發(fā)揮峰值時的降壓效果，隨著谷峰比的下降，不同的藥物在人內(nèi)維持最強(qiáng)的降壓效果時間會越來越短。因此，美國藥品食品管理局FDA提出長效降壓藥的谷峰比必須超過50%-60%。這與藥物半衰期毫無關(guān)系。
比如貝尼地平其半衰期只有兩小時左右，由于它是親脂型的且它的藥物谷峰比達(dá)到52.5%，所以也夠得上每天只服一次的長效降壓藥。
下面我分別解紹一下幾大類降壓藥的達(dá)峰時間、半衰期和谷峰比值：
血管緊張ll受體結(jié)抗劑A R B 沙坦類：
氯沙坦：Tmax 1小時? t1/2 :9小時 T/P :67%~73%
厄貝沙坦Tmax1.5-2小時? t1/2: 11-15小時 T/P:60%~70%
纈沙坦：Tmax 2-4小時 t1/2 :7-9小時 T/P:70%
奧美沙坦：Tmax 1.4-2.8小時 t1/2 :13小時 T/P:70%
阿利沙坦：Tmx 1.5-2小時 t1/2 :10小時 T/P:60%~70%
坎地沙坦： Tmax 3-4小時t1/2 9-13小時 T/P:90%~95%
替米沙坦：Tmax 0.5-1小時 t1/2 :18-24小時 T/P:95%-100%
血管緊張素ll轉(zhuǎn)換酶抑制劑A C E I普利類：
依那普利： Tmax前體1/3.5-4 小時 t1/2：11小時 T/P：45%-50%
雷米普利 ：Tmax 3小時 t1/2 3/15小時 T/P：50%-63%
福辛普利 :Tmax 3小時t 1/2 ：11.5小時 T/P :64%~70%
貝那普利 ：Tmax0.5-1小時 t1/2 ：11小時 T/P :55%~70%
培哚普利 ：Tmax 前體1/3-4小時t1/2：3.6/17小時 T/P :87%~100%
鈣離子結(jié)抗劑CCB地平類：
氨氯地平：Tmax:6-12小時、 t1/2：35～50小時 T/P :55%
硝苯吡啶控釋片（拜新同） T/P:100%
（硝苯吡啶：Tmax0.5-1小時 ．t1/2:1.7~4小時 T/P :30%—35%）
非洛地平：Tmax4.8小時． t1/2:16土6小時 T/P :33%
拉西地平 ：Tmax:0.5-1.5小時 t1/2: 8小時 T/P :60%
西尼地平 ：Tmax:1.8-2.2小時 t 1/2 2-2.5小時（親脂性） T/P:52.5%
倍他受體阻滯劑
倍他洛克Tmax 2.5-4小時 t1/2:3-4小時T/P：未知
倍他洛克zok緩釋片：47.5mg Tmax1.5-2小時T/P：90%-100%
索他洛爾：Tmax前體1-1.5/2-4小時 t1/2:10-12小時 T/P：未知
卡維地洛： Tmax1-1.7小時 t1/2:7-10小時 T/P：未知
比索洛爾：Tmax1-3小時 t1/2:10小時 T/P：未知
結(jié)論是：好的降壓藥物谷峰比越接近100%它的降壓效果和維持時間越長。
2022.7.18
