用法和用量問題
如何讓二甲雙胍發(fā)揮最佳效果呢？目前推薦的二甲雙胍最小用量為 500 mg/d，可降低糖化血紅蛋白 0.6%，最佳有效劑量為 2000 mg/d，可降低糖化血紅蛋白 1.5～2.0%。
在 500～2000 mg/d 的劑量范圍內(nèi)，降糖效果與劑量呈正相關(guān)。1000 mg/d 或 1700 mg/d 二甲雙胍單藥治療可使糖化血紅蛋白分別降低 0.7% 和 1.0% 。
普通片推薦成人可用的最大劑量為 2550 mg/d，緩釋劑型推薦最大用量為 2000 mg/d。
考慮到藥物的不良反應(yīng)以及患者耐受性的差異，一般遵循「小劑量起始，逐漸加量」的原則。
一般臨床用法為：起始 500 mg，２次/ｄ，餐時或餐后立即服用，緩釋劑型１次/d，晚餐時或餐后服用，如無明顯胃腸道不良反應(yīng)，1～２周后根據(jù)患者具體情況加至最佳有效劑量 2000 mg/d，分２～３次服用。如遇腎功能不全需調(diào)整劑量。
有研究表明，在患者可以耐受的情況下，新診斷的 2 型糖尿病患者單用二甲雙胍最佳有效劑量（2000 mg/d）治療可使受試者血糖控制盡早達(dá)標(biāo)，且可使受試者血糖在更長時間（4 年內(nèi)）得到良好控制（糖化血紅蛋白水平維持在 7% 以下）。并且與其他降糖藥物相比，二甲雙胍具有更好的性價比。因此，推薦二甲雙胍單藥最佳劑量（2000 mg/d）的治療應(yīng)該盡早并且長期應(yīng)用。
不同劑型之間的差別
國內(nèi)二甲雙胍現(xiàn)有的劑型主要有：二甲雙胍普通片（250 mg/片、500 mg/片或 850 mg/片）、二甲雙胍緩釋片或膠囊（500 mg/片或 500 mg/膠囊）、二甲雙胍腸溶片或膠囊（250 mg/片或 250 mg/膠囊）、二甲雙胍粉劑，以及與其他口服降糖藥的復(fù)方制劑。
普通片劑在胃內(nèi)崩解釋放；腸溶制劑從胃排空到腸道后釋放；緩釋制劑在胃腸道內(nèi)緩慢地溶出、釋放。因此腸溶或緩釋制劑或可減少二甲雙胍的胃腸道反應(yīng)。
至于各劑型之間療效如何，從理論來講只要是合格的藥物制劑，無論何種劑型在相同的給藥劑量下應(yīng)具有相同的療效，但現(xiàn)實是目前市場上藥物品質(zhì)良莠不齊，并不能達(dá)到這一標(biāo)準(zhǔn)。因此臨床應(yīng)用一定要選擇有品質(zhì)保證的二甲雙胍才能起到良好的效果。
不良反應(yīng)及其應(yīng)對措施
二甲雙胍的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為胃腸道反應(yīng)（腹瀉、惡心、嘔吐、胃脹、乏力、消化不良、腹部不適）及頭痛。
大概有 24% 的糖友在應(yīng)用二甲雙胍的初期會出現(xiàn)輕重不一的不良反應(yīng)，這一比例與患者的體重、用藥劑量沒有明顯的相關(guān)性。即 1000 mg/d 與 2500 mg/d 的起始劑量胃腸道反應(yīng)發(fā)生率相當(dāng)。但嚴(yán)重程度不同。
二甲雙胍之所以被許多人誤解，很大程度上來源于它比較明顯和嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)，這一不良反應(yīng)隨著用藥時間的延長會逐漸減輕至消失，持續(xù)時間不超過 10 周，只要堅持大部分患者都可以耐受。
減少胃腸道不良反應(yīng)的有效方法就是從小劑量（1000 mg/d）開始，逐漸增加劑量。如果增加劑量后發(fā)生嚴(yán)重胃腸道反應(yīng)，可以降至之前較低的劑量，耐受后可再嘗試增大劑量。
禁忌證
在下列情況二甲雙胍被禁止使用：
既往曾對鹽酸二甲雙胍過敏者；酗酒者；維生素 B12、葉酸缺乏未糾正者；一些急性或慢性疾病的惡化期（如失代償性心力衰竭、呼吸衰竭、近期發(fā)作的心肌梗死、休克）；嚴(yán)重感染和外傷、外科大手術(shù)、低血壓等；急慢性代謝性酸中毒（包括糖尿病酮癥酸中毒）；中重度腎功能不全（腎小球濾過率<45 ml/（min·="" 1.73="">2）；接受血管內(nèi)注射碘化造影劑者，如腎功能正常造影后 48～72 h 禁用，腎功能異常的造影前 48 h 造影后 48～72 h 禁用。
與一些非降糖藥物的相互作用
一些經(jīng)腎小管排泄的藥物如：氨氯吡咪、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧芐氨嘧啶和萬古霉素等與二甲雙胍聯(lián)用會影響腎功能或二甲雙胍分布，因此需要密切監(jiān)測血糖并適當(dāng)調(diào)整藥物劑量。
一些可引起血糖升高的藥物如：利尿劑、糖皮質(zhì)激素、吩噻嗪、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙堿酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣離子通道阻滯劑和異煙肼等與二甲雙胍聯(lián)用一段時間后，如突然停用，要密切注意低血糖的發(fā)生。
另外二甲雙胍有增加華法林的抗凝血傾向。因此二者如需聯(lián)用定要密切監(jiān)測凝血功能。
