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          阿糖胞苷
          阿糖胞苷為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細(xì)胞DNA的合成,干擾細(xì)胞的增殖。
          基本資料
          通用名稱:阿糖胞苷
          阿糖胞苷
          商品名稱:賽德薩
          英文名稱:Cytarabine for Injection
          漢語拼音:ZhusheyongYansuanAtangbaogan
          其他名稱:胞嘧啶阿拉伯糖苷 鹽酸阿糖胞嘧啶
          熔點(diǎn)(℃):212~213
          性狀:白色或類白色結(jié)晶粉末
          溶解特性:溶于水、乙醇、氯仿
          性狀:針劑,滴眼劑。
          化學(xué)名稱:1—β-D-阿拉伯呋喃糖基—4-氨基—2(1H)—嘧啶酮鹽酸鹽,分子式:C9H13N3O5.HCL分子量:279.68
          規(guī)格:針劑:每支50mg、100mg。滴眼劑:0.1%。
          是否醫(yī)保用藥:醫(yī)保
          是否非處方藥:處方
          藥理作用
          本品為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細(xì)胞DNA的合成,干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸肌阿糖胞苷二磷酸,前者能強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢?,從而抑制?xì)胞DNA聚合及合成。
          本品為細(xì)胞周期特異性藥物,對(duì)處于S期增殖期細(xì)胞的作用最敏感,對(duì)抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。
          功能主治
          主要用于急性白血?。簩?duì)急性粒細(xì)胞白血病療效最好,對(duì)急性單核細(xì)胞白血病及急性淋巴細(xì)胞白血病也有效。一般均與其他藥物合并應(yīng)用。對(duì)惡性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、頭頸部癌有一定療效,對(duì)病毒性角膜炎及流行性結(jié)膜炎等也有一定療效。
          用法用量
          1.成人常用量(1)誘導(dǎo)緩解:靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,連用10-14日,如無明顯不良反應(yīng),劑量可增大至一次按體重4-6mg/kg。(2)維持:完全緩解后改用維持治療量,一次按體重1mg/kg,一日-2次,皮下注射,連用7-10日。
          2.中劑量阿糖胞苷:中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5-1.0g/m2的方案,一般需靜滴1-3小時(shí),一日2次,以2-6日為一療程;大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積1-3g/m2的方案,靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應(yīng)隨劑量增大而加重,有時(shí)反而限制了其療效,故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復(fù)發(fā)性急性白血病,亦可用于急性白血病的緩解后,延長其緩解期。由于不良反應(yīng)較多,故療程中必須由有豐富經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo),并要有充分及時(shí)地支持療法保證方可進(jìn)行。
          3.小劑量阿糖胞苷:劑量為一次按體表面積10mg/m2,皮下注射,一日2次,以14-21日為一療程,如不緩解而患者情況容許,可于2-3周重復(fù)一療程,本方案主要用于治療原始細(xì)胞增多或骨髓增生異常綜合癥患者,亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細(xì)胞白血病等。
          4.鞘內(nèi)注射:阿糖胞苷為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線藥物,劑量為一次-75mg,聯(lián)用地塞米松5mg,用2ml0.9%氯化鈉注射液溶解,鞘內(nèi)注射,每周1-2次,至腦脊液正常。如為預(yù)防性則每4-8周一次。
          不良反應(yīng)
          1.造血系統(tǒng):主要是骨髓抑制,白細(xì)胞及血小板減少,嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血或巨幼細(xì)胞性貧血;
          2.白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥,嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎?。?div style="height:15px;">
          3.較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合癥多出現(xiàn)于用藥后6-12小時(shí),有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)。
          注意事項(xiàng)
          1.使用本品時(shí)可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高;
          2.下列情況應(yīng)慎用:骨髓抑制、白細(xì)胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過細(xì)胞毒藥物或反射治療;
          3.用藥期間應(yīng)定期檢查:周圍血象、血細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。
          4. 孕婦及哺乳期婦女忌用。
          藥物相互作用
          四氫尿苷可抑制脫氧酶,延長阿糖胞苷血漿半衰期,提高血中濃度,起增效作用。本品可使細(xì)胞部分同步化,繼續(xù)應(yīng)用柔紅霉素、阿霉素、環(huán)磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應(yīng)與5-Fu并用。
          阿糖胞苷合成路線
          10212-25-6
          鹽酸環(huán)胞苷
          ~83%
          147-94-4
          阿糖胞苷
          文獻(xiàn): : ACIC (Canada) Inc. Patent: US5610292 A1, 1997 ;
          196706-06-6
          未登錄
          ~21%
          147-94-4
          阿糖胞苷
          文獻(xiàn): : Kotra, Lakshmi P.; Wang, Pingping; Bartlett, Michael G.; Shanmuganathan, Kirupa; Xu, Zusheng; Cavalcanti, Socrates; Gary Newton; Chu, Chung K. Journal of Organic Chemistry, 1997 , vol. 62, # 21 p. 7267 - 7271
          6742-07-0
          [3,4-diacetylox...
          ~88%
          147-94-4
          阿糖胞苷
          文獻(xiàn): : Saladino, Raffaele; Mincione, Enrico; Crestini, Claudia; Mezzetti, Maurizio Tetrahedron, 1996 , vol. 52, # 19 p. 6759 - 6780
          參考chemsrc:http://www.chemsrc.com/cas/147-94-4_123927.html#heChenDiv
          生產(chǎn)廠家
          河南輔仁懷慶堂制藥有限公司
          北京塞科藥業(yè)有限責(zé)任公司
          浙江海正藥業(yè)股份有限公司
          浙江海正藥業(yè)股份有限公司
          吉林省一心制藥有限公司
          吉林省一心制藥有限公司
          上海醫(yī)藥(集團(tuán))有限公司華聯(lián)制藥廠
          上海醫(yī)藥(集團(tuán))有限公司華聯(lián)制藥廠
          北京塞科藥業(yè)有限責(zé)任公司
          哈爾濱博萊制藥有限公司
          濱州翰鴻化生有限公司
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