卡博替尼（Cabozantinib，COMETRIQ，XL184）于2012在美國初次被批準(zhǔn)用于甲狀腺髓樣癌。另外，卡博替尼在前列腺癌、非小細(xì)胞肺癌和肝癌等腫瘤中也顯示出一定的療效。
一、卡博替尼聯(lián)合易瑞沙、特羅凱治療肺癌骨轉(zhuǎn)移
在一項(xiàng)卡博替尼臨床研究中，結(jié)果顯示，卡博替尼（cabozantinib）對13種腫瘤中的12種具有抗腫瘤活性，并且骨掃描結(jié)果顯著改善。
令人驚訝的是，在68例骨轉(zhuǎn)移患者中，59例骨轉(zhuǎn)移縮小或消除。包括、乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在內(nèi)的患者，骨掃描顯示轉(zhuǎn)移病灶部分或完全消失，并且在治療6周后即可得到改善。
其中去勢耐藥性前列腺癌患者效果最為明顯，86%的患者表現(xiàn)為完全或部分骨掃描緩解。與此同時(shí)，骨疼痛也得到緩解，鎮(zhèn)痛藥物需求減少、骨重吸收標(biāo)志物水平下降，貧血患者的血紅蛋白持續(xù)增加。
肺癌很多患者會(huì)發(fā)生骨轉(zhuǎn)移，目前針對骨轉(zhuǎn)移的國內(nèi)治療方式一般是放療及唑來膦酸鹽的使用。
但正因這顯著的效果，雖然正式的臨床適應(yīng)癥還未獲批，但已經(jīng)有很多醫(yī)生患者會(huì)在腫瘤發(fā)生骨轉(zhuǎn)移時(shí)聯(lián)合使用卡博替尼。
肺癌骨轉(zhuǎn)移的患者常用的方案為易瑞沙250mg 卡博替尼40mg，或特羅凱150mg 卡博替尼40mg，效果良好。
二、卡博替尼治療RET重排的晚期非小細(xì)胞肺癌
RET是'rearranged during transfection'的縮略語，它是在向3T3細(xì)胞轉(zhuǎn)染人淋巴瘤細(xì)胞過程中被發(fā)現(xiàn)的。人類RET基因位于10號染色體（10q11.2），有21個(gè)外顯子。
RET重排也同樣引起該基因的活化，也同時(shí)開辟的肺癌分子靶向治療的新途徑。
參與RET基因重排的配對基因有KIF5B, TRIM33, CCDC6 和NCOA4，占肺腺的1%左右，RET突變者多是年輕人，多數(shù)并不抽煙。RET重排與其他已發(fā)現(xiàn)的癌基因（如EGFR、KRAS、ALK和ROS1等）突變或重排不同時(shí)發(fā)生。
實(shí)驗(yàn)室研究發(fā)現(xiàn)RET抑制劑凡德他尼（vandetanib），卡博替尼（cabozantinib） 和帕納替尼（ponatinib）可以用于治療有RET重排的腫瘤，目前這方面的臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行中。
其中卡博替尼表現(xiàn)良好，40%的患者達(dá)到了PR。
另外需要注意的是卡博替尼最常見的3級或以上不良反應(yīng)事件為疲勞9%、手足綜合征8%和高血壓5%，不良事件停藥率為12%。
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