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以鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液（里葆多） 為例：一、一般資料1.成份活性成份為鹽酸多柔比星，是從一種波塞鏈霉菌表灰變種Streptomycespeucetiusvar.caesius培養(yǎng)液中，提取得到的蒽環(huán)類細(xì)胞毒性抗生素。2.性狀1）是一種脂質(zhì)體制劑，系將鹽酸多柔比星包封于聚乙二醇化(PEG化)的、表面結(jié)合有甲氧基聚乙二醇（MPEG）的脂質(zhì)體中，可以保護(hù)脂質(zhì)體免受單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)（MPS）識別，從而延長其在血液循環(huán)中的時間。2）為無菌、半透明紅色混懸液，每瓶10ml，含鹽酸多柔比星2mg/ml，是用于單劑量靜脈滴注的濃縮液。3.適應(yīng)癥1）用于低CD4（＜200CD4淋巴細(xì)胞/mm3）、有廣泛皮膚粘膜內(nèi)臟疾病的與艾滋病相關(guān)的卡波氏肉瘤（AIDS-KS）病人。 2）用于乳腺癌、卵巢癌和多發(fā)性骨髓瘤等惡性腫瘤。4.用法用量1）每2-3周靜脈內(nèi)給藥20mg/m2。給藥間隔不宜少于10天，因為不能排除藥物蓄積和毒性增強的可能。2）病人應(yīng)持續(xù)治療2-3個月，以保證療效。3）用250毫升5%葡萄糖注射液稀釋，靜脈滴注30分鐘以上。肝功能不全病人：膽紅素值達(dá)4mg/dl，給予20mg/m2本品，血漿清除率和清除半衰期未見變化。腎功能不全病人：由于多柔比星由肝臟代謝和經(jīng)膽汁排泄，故使用時劑量不需作調(diào)整。5.不良反應(yīng)1）骨髓抑制和口腔潰瘍：有骨髓抑制和口腔潰瘍癥時不可再用。多柔比星使用后約10天，可能出現(xiàn)明顯的骨髓抑制，應(yīng)常規(guī)監(jiān)測血象。 2）心臟毒性：心臟毒性可表現(xiàn)為心動過緩，包括室上性心動過緩和心電圖改變，宜常規(guī)監(jiān)測心電圖。對已有心功能損害的患者，需格外小心，累積劑量不宜超過450-500mg/m2。因超過該劑量水平時，發(fā)生不可逆性充血性心力衰竭的危險性大大增加。已證實每周給予多柔比星，比每3周給予多柔比星的心臟毒性要低，這樣可允許患者得到較高的累積劑量的治療。一過性心電圖改變，如T波低平，S-T段下降和心律失常，并非是停止使用藥物的指征。QRS波降低，是心臟毒性較為特異的表現(xiàn)。如果出現(xiàn)這個變化，須慎重權(quán)衡是否繼續(xù)用藥。因嚴(yán)重的心力衰竭可突然發(fā)生，而預(yù)先無心電圖改變。2）胃腸道反應(yīng)：嘔吐、惡心和腹瀉也常發(fā)生。3）其他：肝腎功能異常，脫發(fā)也是常見現(xiàn)象，不過停藥后，所有的毛發(fā)可恢復(fù)正常生長。6.禁忌禁用于對本藥活性成份或其他成份過敏的病人。禁用于孕婦和哺乳期婦女。7.注意事項 1）糖尿病人：本藥每瓶內(nèi)含蔗糖，且滴注時用5%葡萄糖注射液稀釋，應(yīng)添加胰島素。2）對60歲以上病人，安全性和有效性尚未確定。二、藥物相互作用1）會增強其他抗癌治療的毒性，如會加重環(huán)磷酰胺導(dǎo)致的出血性膀胱炎，增強巰嘌呤的肝細(xì)胞毒性。2）合用其他細(xì)胞毒性藥物，對骨髓毒性需謹(jǐn)慎。三、藥物過量急性過量，可加重粘膜炎，白細(xì)胞減少、血小板減少等毒性反應(yīng)。嚴(yán)重骨髓抑制患者出現(xiàn)急性用藥過量的治療措施為：住院、抗生素療法、輸注血小板和粒細(xì)胞，對癥治療粘膜炎。四、藥理作用1.藥物可穿透進(jìn)入細(xì)胞，與染色體結(jié)合。機(jī)制為多柔比星的平面環(huán)，插入DNA堿基對之間，從而與DNA結(jié)合形成復(fù)合物，嚴(yán)重干擾DNA合成、DNA依賴性RNA合成和蛋白質(zhì)合成。2.藥物插入DNA，引發(fā)拓?fù)洚悩?gòu)酶II裂解DNA，從而破壞DNA的第三級結(jié)構(gòu)。3.還與氧化/還原作用有關(guān)：一系列NADPH依賴性的細(xì)胞還原酶，可還原多柔比星為半醌自由基，再與分子氧反應(yīng)，產(chǎn)生高反應(yīng)活性的細(xì)胞毒化合物，如過氧化物、活性的氫氧基和過氧化氫。自由基的形成，與多柔比星的心臟毒性作用有關(guān)。4.更進(jìn)一步作用部位，可能在細(xì)胞膜：與細(xì)胞膜上的脂結(jié)合，影響各種不同的功能。多柔比星的細(xì)胞毒作用和/或抗增生作用，可以是上述任何一種機(jī)制的結(jié)果，也可能還有其他作用機(jī)制存在。 多柔比星在整個細(xì)胞周期均有活性作用，包括在細(xì)胞間期。故快速增生組織，如腫瘤組織、骨髓、胃腸道粘膜、毛囊，是對多柔比星抗增生作用最敏感的。五、毒理研究1）心臟毒性：低于使用一般鹽酸多柔比星制劑。2）皮膚毒性：臨床應(yīng)用的劑量可有嚴(yán)重的皮膚炎癥、潰瘍形成。降低給藥劑量或者延長給藥間隔，可減少這些損傷的發(fā)生率和減輕嚴(yán)重程度。如手掌-足底紅斑性感覺遲鈍。 3）過敏反應(yīng)4）局部毒性：發(fā)生藥液外滲時所產(chǎn)生的局部刺激或損害較輕。 六、藥代動力學(xué)1.本藥循環(huán)周期較長，借助脂質(zhì)體表面含有親水聚合物甲氧基聚乙二醇（MPEG）來實現(xiàn)。2.這些脂質(zhì)體很?。ㄆ骄睆酱蠹s100nm），足以通過腫瘤的給養(yǎng)血管完整地滲透出來，進(jìn)入和蓄積在腫瘤中。七、貯藏1）應(yīng)保存在2-8C環(huán)境下，避免冷凍。2）用5%葡萄糖注射液稀釋后，供靜脈滴注的藥液應(yīng)立即使用。稀釋液不立即使用時，應(yīng)保存在2-8C環(huán)境下，不超過24小時。