抗生素盤點，看看協(xié)和醫(yī)生的匠心之作
小編按：一直對小說里那些精通藥理的仙師道祖?zhèn)兂绨莸梦弩w投地。放眼于現(xiàn)代，抗生素是現(xiàn)在臨床上使用最頻繁的藥物之一?，F(xiàn)實世界中，精通抗生素的大夫們，不就是現(xiàn)代的“藥王”嗎？這里我們就和大家分享各類抗生素的相關(guān)知識。本文一經(jīng)推出，就收獲了爆棚點擊量，相信讀完后大家一定收獲大大的！
作者：欒子健
審閱：北京協(xié)和醫(yī)院感染內(nèi)科 范洪偉
關(guān)鍵詞：抗生素
來源：《從醫(yī)開始，協(xié)和八的奇妙臨床筆記》
你是否早已留意這一抹藍(lán)？
臨床的疑惑，在這里找到獨特的經(jīng)驗理解，
繁雜的知識，也可以化為愉悅的文字體驗。
《從醫(yī)開始，協(xié)和八的奇妙臨床筆記》搶先送給你。
抗生素作用機制
阻斷細(xì)胞壁合成：β-內(nèi)酰胺類、萬古霉素、桿菌肽
損傷細(xì)胞膜影響通透性：多粘菌素、兩性霉素、制霉菌素、達(dá)托霉素
阻斷核糖體蛋白質(zhì)合成：氨基糖苷類、四環(huán)素類、紅霉素、氯霉素、利奈唑胺
影響葉酸代謝：磺胺類、異煙肼、乙胺丁醇
阻斷RNA、DNA合成：喹諾酮類、利福平、新生霉素、乙胺丁醇、甲硝唑
下面，我們重點介紹幾類抗生素。
1. β-內(nèi)酰胺類藥物
β-內(nèi)酰胺類藥物呈時間依賴性，抗生素后效應(yīng)（PAE）持續(xù)時間短，需一天內(nèi)多次給藥?？梢酝ㄟ^增加劑量、增加給藥次數(shù)、延長給藥時間或持續(xù)給藥，以增強療效、增加藥物濃度高于最小抑菌濃度的時間（T＞MIC）。
具體特點見表1至表5。
表1 青霉素類抗生素特點
主要不良反應(yīng)為過敏（需要皮試）
口服制劑
青霉素V、阿莫西林
對主要G+和部分G-有效
注射制劑
青霉素G
主要針對G+菌，對鏈球菌有效（如丹毒、急性化膿性扁桃體炎、IE），90%的甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）已耐藥
氨芐青霉素
不耐酶，治療鏈球菌、腸球菌感染；腸球菌首選氨芐+舒巴坦，大腸桿菌耐藥率高
替卡西林
主要對G-有效，假單胞菌效果好
表2 頭孢類抗生素特點
對腸球菌、厭氧菌無效，腎毒性低，對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性提高
抗菌譜
臨床應(yīng)用
代表藥物
第一代
主要作用于G+球菌
皮膚軟組織感染、CAP、泌尿系感染、圍手術(shù)期預(yù)防性用藥
頭孢唑啉
頭孢拉定：常用于泌尿系感染
頭孢氨芐
第二代
對G-有效，對銅綠假單胞菌無效，可覆蓋肺炎球菌
同一代頭孢
頭孢呋辛
頭孢呋辛酯
頭孢克洛
第三代
對G+比一代弱，對G-作用強?？杀怀瑥V譜β內(nèi)酰胺酶（ESBL）分解（大腸桿菌和肺炎克雷伯）
CNS感染、耐藥肺炎球菌感染
頭孢噻肟：代謝產(chǎn)物為二代頭孢，用于CNS感染
頭孢曲松：半衰期長；可用于嚴(yán)重CNS感染
頭孢哌酮：80%膽道排泄，對銅綠假單胞菌有效，其他抗菌譜同頭孢噻肟；但耐藥嚴(yán)重
頭孢他啶：對銅綠假單胞菌強效，對不動桿菌優(yōu)于頭孢噻肟，對G+不如一代和頭孢噻肟
第四代
可覆蓋G+和G-，對AmpC酶穩(wěn)定
頭孢吡肟
表3 β內(nèi)酰胺酶抑制劑類抗生素特點
與β內(nèi)酰胺類藥物協(xié)同作用；除舒巴坦對不動桿菌有活性外，其余藥物對細(xì)菌無直接活性
單藥
抗菌譜
復(fù)方制劑舉例
克拉維酸（棒酸）
抑酶廣譜，對G+球菌和G-產(chǎn)生的酶有抑制作用，對I型誘導(dǎo)酶效果差
阿莫西林+克拉維酸（安美?。?div style="height:15px;">
替卡西林+克拉維酸（特美?。?div style="height:15px;">
舒巴坦（青霉烷砜）
對I型誘導(dǎo)酶無用，與青霉素和頭孢類有協(xié)同作用，對不動桿菌有活性
頭孢哌酮+舒巴坦（舒普深）
他唑巴坦
半合成酶抑制劑，廣譜
哌拉西林+他唑巴坦（特治星）
表4 頭霉素類抗生素特點
代表藥物
抗菌譜
臨床應(yīng)用
頭孢美唑（先鋒美他醇）
對G+、G-、脆弱類桿菌、產(chǎn)ESBL大腸桿菌有效，酶穩(wěn)定性好，效果約等于二代頭孢
用于輕度院內(nèi)感染
頭孢米諾、頭孢拉他
相當(dāng)于三代頭孢菌素
表5 碳青霉烯類抗生素特點
代表藥物
抗菌譜
臨床應(yīng)用
Group1：
厄他培南
廣譜，對非發(fā)酵G-桿菌效果差，對耐藥葡萄球菌無效
用于嚴(yán)重院外感染、輕中度院內(nèi)感染
Group2：
亞胺培南
廣譜，對非發(fā)酵G-桿菌效果好，對MRSA、VRE、嗜麥芽窄單孢菌無效，對厭氧菌活性在β內(nèi)酰胺類中最強，對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定
亞胺培南+西司他丁用于危重癥院內(nèi)感染，不用于CNS感染
Group2：
美羅培南
用于危重癥院內(nèi)感染，美羅培南可用于CNS感染
Group3
對MRSA有活性，但未進(jìn)入臨床
2. 氨基糖苷類
抗菌譜：對需氧G-抗菌活性強，部分對銅綠假單胞菌有效，G+差。
不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯作用。老年人、腎臟疾病、休克、脫水者禁用，避免與腎毒性藥物聯(lián)合應(yīng)用。
代謝特點：劑量依賴性，PAE強，每天1次大劑量給藥。單用易耐藥，多聯(lián)合用。
代表藥物：慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星。
3. 喹諾酮類
喹諾酮類共有四代，目前常用的有環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星，其余均因不良反應(yīng)退市或較少使用。
抗菌譜：對G+、G-、支原體、分枝桿菌均有效；對銅綠假單胞菌有效；大腸桿菌耐藥率約60%。
適應(yīng)征：最適用于腸道感染（如傷寒、痢疾、霍亂）；但因大腸桿菌耐藥率較高，不用于院內(nèi)感染的經(jīng)驗性治療；左氧氟沙星、莫西沙星可適用于社區(qū)獲得性肺部感染。
不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)、皮疹、精神神經(jīng)反應(yīng)、關(guān)節(jié)病變、肝損、與茶堿競爭排泄、交叉耐藥、影響小兒軟骨發(fā)育，孕婦慎用。
4. 大環(huán)內(nèi)酯類
抗菌譜：對G+作用強，對部分厭氧菌、衣原體、支原體、軍團菌、幽門彎曲菌有效。具有非特異性抗炎作用。
適應(yīng)征：適用于院外呼吸系統(tǒng)感染，但鏈球菌、肺炎球菌、肺炎支原體耐藥率高，紅霉素已退居二線。
不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)、皮疹、靜脈炎、肝損。其中紅霉素最大的不良反應(yīng)是劇烈嘔吐，可用于胃輕癱患者。
代謝特點：半衰期長、組織濃度高。
代表藥物：紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素。
5. 糖肽類
糖肽類為治療耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）、腸球菌等多重耐藥G+球菌的首選藥。甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）用一代頭孢或阿莫西林-克拉維酸即可。
（1）萬古霉素、去甲萬古霉素：窄譜殺菌，對G+、艱難梭菌抗菌活性強。不良反應(yīng)包括變態(tài)反應(yīng)（紅人綜合征）、耳毒性、腎毒性等。
（2） 替考拉寧：組織分布比萬古霉素更廣。
6. 甲硝唑
甲硝唑為厭氧菌首選，作用僅次于亞胺培南，且不易耐藥，對阿米巴和滴蟲有效，幾乎無耐藥。
7. 四環(huán)素
表6 四環(huán)素類抗生素特點
適應(yīng)征
抗菌譜
不良反應(yīng)
多西環(huán)素、米諾環(huán)素
國內(nèi)用于CAP和非淋菌性尿道炎的治療
與紅霉素相似，對紅霉素耐藥的可用四環(huán)素
替加環(huán)素
國內(nèi)只被批準(zhǔn)用于腹腔感染（主要是G-桿菌、腸球菌、厭氧菌）和皮膚軟組織感染
對G+、G-、厭氧菌均有效；對銅綠假單胞菌作用弱
胃腸道反應(yīng)（連續(xù)使用后好轉(zhuǎn)）、肝損害
8. 林可霉素、克林霉素
抗菌譜與紅霉素相似，克林霉素對厭氧菌、人型支原體和沙眼衣原體敏感。
9. 氯霉素
抗菌譜：抗菌譜非常廣，對G-桿菌、G+球菌、螺旋體、立克次體、支原體、衣原體、厭氧菌有效。
適應(yīng)征：治療難治性CNS化膿性感染的藥物之一。
不良反應(yīng)：骨髓抑制、再障，現(xiàn)在應(yīng)用少。
代謝特點：脂溶性好，易透過血腦屏障。
10.惡唑烷酮類（利奈唑胺）
抗菌譜：G+，包括MRSA、萬古霉素中敏型金黃色葡萄球菌（VISA）、抗萬古霉素腸球菌（VRE）、青霉素耐藥肺炎鏈球菌（PRSP）。
不良反應(yīng)：一過性骨髓抑制（可逆）、周圍神經(jīng)炎（建議使用不超過1個月）。
代謝特點：組織分布廣，口服制劑吸收迅速安全。
11. 環(huán)酯肽類（達(dá)托霉素）
抗菌譜：G+球菌，包括MRSA、VRE等。
適應(yīng)征：皮膚感染、血流感染（包括IE、導(dǎo)管相關(guān)血流感染），不用于肺炎。
代謝特點：濃度依賴性，每天1次給藥，不良反應(yīng)少。
來自協(xié)和的作者團隊、來自人衛(wèi)的資深編輯，歷時一年，精心打磨，讓每一個文字都發(fā)光，讓每一處凝思都卓然閃耀。細(xì)節(jié)之處更見匠心獨運,請別錯過。
想要知道來自協(xié)和的作者團隊都寫了啥，購買請長按下方二維碼哦~
