根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)和研發(fā)順序不同,將大環(huán)內(nèi)酯類抗生素分為三代,羅紅霉素為第二代,羅紅霉素屬于14元大環(huán)內(nèi)脂類抗生素,主要通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而發(fā)揮抗菌作用,與紅霉素、乙酰螺旋霉素等第一代藥物相比,羅紅霉素的抗菌活性更強(qiáng),抗菌譜擴(kuò)大,并且對胃酸穩(wěn)定,口服易吸收,血藥濃度高,組織滲透性強(qiáng),不良反應(yīng)少。
在臨床治療方面,羅紅霉素在體內(nèi)分布廣泛,在中耳、鼻竇、扁條體、肺、皮膚、前列腺等組織均可達(dá)到有效的治療濃度,而且對支原體、衣原體、軍團(tuán)菌等非典型性病原體有較強(qiáng)抗菌活性,可用于治療:
1.上呼吸道感染:對于化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌所致的急性咽喉炎、鼻竇炎、扁桃體炎、猩紅熱等上呼吸道感染,羅紅霉素具有較好的療效,可有效預(yù)防感染并發(fā)癥的發(fā)生。需要注意,對于鏈球菌感染,羅紅霉素并不是首選藥物,一般作為阿莫西林、氨芐西林等青霉素類抗生素過敏時的替代用藥。
2.社區(qū)獲得性肺炎:社區(qū)獲得性肺炎是指在醫(yī)院外感染的肺炎,門診無基礎(chǔ)疾病的青壯年可以單獨口服羅紅霉素進(jìn)行治療,門診老年人(≥65歲)或有基礎(chǔ)疾病的患者需要使用阿莫西林、氨芐西林等青霉素類抗生素聯(lián)合羅紅霉素進(jìn)行治療。
3.非典型性病原體肺炎:對于支原體、衣原體、軍團(tuán)菌等非典型性病原體感染所致的肺炎,羅紅霉素可作為首選藥物,尤其適用于輕癥患者和兒童患者。
4.泌尿生殖系統(tǒng)感染:支原體和衣原體是引起前列腺炎、尿道炎、宮頸炎等泌尿生殖系統(tǒng)感染的常見病原菌,羅紅霉素在泌尿生殖系統(tǒng)中有較高的濃度,可作為支原體或衣原體感染的首選藥物。
5.皮膚軟組織感染:羅紅霉素可用于敏感細(xì)菌所致的皮膚軟組織感染,如化膿性鏈球菌所致蜂窩織炎等。
5.彌漫性泛細(xì)支氣管炎:羅紅霉素等大環(huán)內(nèi)脂類抗生素是目前治療彌漫性泛細(xì)支氣管炎唯一有效的藥物,長期小劑量使用,可有效緩解咳嗽、咳痰、活動后氣促等典型癥狀,這可能與羅紅霉素具有抗炎作用和免疫調(diào)節(jié)作用相關(guān),與抗感染作用關(guān)系不大。
阿奇霉素同樣屬于第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,它是在紅霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上引入了一個氮雜環(huán),從而成為了唯一一個15元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,是目前臨床上應(yīng)用最多的品種之一,羅紅霉素和阿奇霉素屬于同類藥物,有相同的作用機(jī)制和作用特點,它們之間的不同主要表現(xiàn)在:
1.抗菌活性和抗菌譜:羅紅霉素抗菌活性較弱,對革蘭陰性菌和厭氧菌幾乎沒有抗菌活性,而且容易產(chǎn)生耐藥性,阿奇霉素經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造,對革蘭陽性菌和非典型性病原菌的抗菌活性明顯增強(qiáng),而且對流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、肺炎克雷白菌等革蘭陰性菌以及脆弱擬桿菌等厭氧菌都有較強(qiáng)的抗菌活性,同時具有“靶向殺菌”的作用特點和較長的抗生素后效應(yīng),作用時間長,不易產(chǎn)生耐藥性。
2.適應(yīng)癥:羅紅霉素在臨床上主要用于治療敏感菌所致的急性上呼吸道感染、急性下呼吸道感染以及皮膚軟組織感染,阿奇霉素抗菌譜有所擴(kuò)大,組織分布更加廣泛,除了可用于治療急性上、下呼吸道感染和皮膚軟組織感染外,還可用于革蘭氏陰性菌所致的泌尿生殖系統(tǒng)感染,如單純淋病。
3.服藥時間:食物可影響羅紅霉素的吸收,因此,羅紅霉素一般要求空腹服用,避免食物對藥物吸收的影響,食物對阿奇霉素的吸收影響較小,因此,阿奇霉素餐前或餐后服用均可,用藥依從性更好。
4.不良反應(yīng):羅紅霉素常見惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、食欲不振等胃腸道反應(yīng)、聽力損傷、肝損傷,偶見嚴(yán)重皮膚過敏反應(yīng)和心律失常,不良反應(yīng)發(fā)生率高,而阿奇霉素上述不良反應(yīng)發(fā)生率低,耐受性良好。