阿奇霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物,有著特殊的抗菌譜和超長的血漿半衰期,不需要做皮試,臨床使用效果也不錯,因而被臨床醫(yī)生廣泛使用。臨床醫(yī)護人員在使用過程中也存在一些困惑,本文總結(jié)了阿奇霉素在使用中的三大困惑,并一一解答。
1、 為什么注射給藥高濃度高滴速,低濃度低滴速?
關(guān)于這個問題,主要有 2個原因:
1. 與減少藥物不良反應(yīng)有關(guān)
臨床上為了減少靜脈炎、胃腸道反應(yīng)及避免急性肺水腫等不良反應(yīng)的發(fā)生,注射給藥時主張高濃度高滴速,低濃度低滴速。
注射給藥首先用適量注射用水充分溶解,配制成100 mg/ml溶液,再加入250 ml或500 ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,最終配制成1-2 mg/ml的靜脈滴注液。
靜脈滴注時每500 mg本藥靜脈滴注時間不宜少于60分鐘,藥液濃度為1 mg/ml時滴注時間應(yīng)為3小時,濃度為2 mg/ml時滴注時間應(yīng)為1小時,滴注液濃度不得高于2 mg/ml,臨床使用應(yīng)嚴格按說明書溶解、稀釋和輸注。
2. 滴注時間與配液總量有關(guān)
即在在固定劑量下,濃度低所使用的溶媒量多,濃度高所使用溶媒量少。即:1 mg/mL(500 mL);2 mg/mL(250 mL)。為防止心臟負荷加重,所以會有滴注時間上的差別。
二、為什么口服給藥一日一次,吃3停4?
因進食可影響阿奇霉素的吸收,故口服制劑應(yīng)在餐前1小時或餐后2小時服用,阿奇霉素給藥后的血消除半衰期為 35~48 小時,在組織中的半衰期為 68 小時。也就是說,用藥 3 天后會在組織中依然保持一個有效的抑菌濃度,且可持續(xù) 4 天以上。因此,對于有些需要較長時間服用的,建議采用'吃3天停4天,再吃3天'的用法。既能保證藥物療效,又能減少服藥量,降低藥物的不良反應(yīng)。
3、 目前一些文獻報道阿奇霉素有致人死亡案例,使用阿奇霉素安全嗎?阿奇霉素使用還有哪些注意事項?
1、阿奇霉素有致人死亡案例報道,經(jīng)分析,認為阿奇霉素致患者死亡可能與下列因素有關(guān):超適應(yīng)證用藥;用藥人群選擇不當(dāng)(本身有心臟疾?。?;阿奇霉素過敏;聯(lián)合用藥不當(dāng);用藥安全意識不強等因素有關(guān)?;純耗挲g<2 歲者,應(yīng)謹慎口服阿奇霉素,而年齡<16 歲者,應(yīng)謹慎注射阿奇霉素;嚴格按說明書、診療指南使用阿奇霉素能保證其安全性。
2、阿奇霉素使用的注意事項
1、肝功能不全、肝病患者盡量避免選用該品
阿奇霉素主要經(jīng)肝臟清除,故肝功能不全者盡量不使用該品;腎功能不全,當(dāng)肌酐清除率≤10ml/min時,這類患者也需慎用。
2、心臟病患者避免使用
阿奇霉素可能引起心電活動異常改變,導(dǎo)致潛在的致命性心律失常。先天或已知有QT間期延長的患者、低血鉀或低血鎂者、心率較慢者、接受某些抗心律失常藥物治療者或心律失常者較易發(fā)生此類風(fēng)險,有心臟病患者避免使用阿奇霉素。
3、重癥肌無力者盡量避免使用
大環(huán)內(nèi)環(huán)類抗生素、氨基糖苷類、喹諾酮類及林可類藥物均可以導(dǎo)致肌無力癥狀加劇,以至誘發(fā)危象的發(fā)生。
4、阿奇霉素和辛伐他汀二者合用,易引起肝壞死,兩者慎用
辛伐他汀、阿托伐他汀由肝藥酶CYP3A4代謝,是CYP3A4酶底物,而阿奇霉素等大環(huán)內(nèi)酯類為CYP3A4抑制劑,兩者合用發(fā)生相互作用,使他汀類藥物血漿濃度上升,可能引起急性肝壞死。建議當(dāng)阿奇霉素與辛伐他汀合用時,必須控制辛伐他汀的日劑量在20 mg以內(nèi)并注意定期檢查肝功能。
5.阿奇霉素在人體內(nèi)作用的時間較長,停藥3天內(nèi)不宜飲酒。
酒精會加速人體內(nèi)的酶促反應(yīng),使人體肝臟內(nèi)的酶大量增加,可能增大藥物的副作用,如果出現(xiàn)較嚴重的腹瀉、嘔吐、頭暈等癥狀,應(yīng)立即停藥并及時就診。
6.配伍禁忌:阿奇霉素不宜與其他靜脈內(nèi)輸注物、添加劑、藥物配伍,也不能同時在同一條靜脈通路中滴注。