五、藥代動力學(xué)
1.氯沙坦、阿利沙坦酯
氯沙坦在肝臟經(jīng)CYP2C9等轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物EXP-3174;阿利沙坦酯在胃腸道經(jīng)酯酶轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物EXP-3174。
與AT1受體的親和力:EXP-3174>氯沙坦;消除半衰期:EXP-3174(約10小時(shí))>氯沙坦(約2小時(shí))。
因此,氯沙坦每日服用一次,可有效降低24小時(shí)血壓。
值得提醒的是:
試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。
2.替米沙坦
與其它藥物相比,替米沙坦的半衰期最長>20小時(shí),偶爾漏服一次對血壓影響較小。
六、相互作用
1.不同點(diǎn)